Томские химики сделают лекарства более биодоступными

Химики Томского госуниверситета создают новые формы лекарственных препаратов на основе фенольных антиоксидантов – нано- и микроэмульсий. Цель исследования – повысить биодоступность лекарств, улучшить эффективность лечения и снизить количество побочных эффектов.

Объектами исследования ученых стали вещества из группы фенольных антиоксидантов. Эти соединения обладают выраженными антиоксидантными, кардио- и нейропротекторными свойствами, некоторые применяются для лечения ишемической болезни сердца и увеличивают продолжительность жизни после острого инфаркта миокарда.

Вместе с тем доказано, что при пероральном приеме эти вещества имеют низкую более доступность – в желудочно-кишечном тракте всасывается не более 10 процентов. На это влияет, во-первых, низкая степень растворения активных вещества в физиологических условиях ЖКТ, свойственная соединениям, малорастворимым в воде. Во-вторых, активный процесс биотрансформации до того, как в плазме крови будет достигнута их оптимальная концентрация.

Ученые химического факультета ТГУ планируют создать новые лекарственные формы в виде микро- и наноэмульсий. Крайне малый размер позволит лекарственным препаратам преодолевать барьер в виде клеточной мембраны и значительно быстрее попадать в кровь.

«Существующие жидкие формы, например, обычные эмульсии и суспензии, имеют крупные частицы, а в нано- и микроэмульсиях они будут в тысячи раз меньше, – объясняет руководитель проекта, директор НОЦ «Перспективные материалы и технологии в недропользовании» Научного управления ТГУ Вячеслав Яновский. – К примеру, самая известная обывателю эмульсия – это молоко. Размер частиц в нём около микрона. В микро- и наноэмульсиях размер частиц будет измеряться десятками нанометров, то есть в 100–1000 раз меньше».

Чтобы обеспечить новой лекарственной форме требуемую биодоступность и высокий терапевтический эффект, химики подберут оптимальные составы микро- и наноэмульсий, изучать их фазовое поведение, размер частиц, стабильность и другие параметры. В конечном итоге ученые намерены добиться повышения биодоступности с 10-15 до 50 процентов.

Как отмечают в пресс-службе ТГУ, значительную роль в реализации проекта сыграют ученые Института фармакологии и регенеративной медицины им. Е.Д. Гольдберга. Они будут оценивать, как меняется поглощение активного лекарственного вещества в зависимости от рецептуры эмульсии, размера частиц и прочего, изучать распределение исследуемых веществ в органах и тканях, исследовать влияние новых лекарственных форм на фармакокинетические параметры.